ユビキソーム®
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ヒト被験者においてユビキソーム®製剤の溶解性および経口吸収を評価する試験は、コエンザイムQ10 フィトソーム®のバイオアベイラビリティが、CoQ10の非フィトソーム製剤と比較して良好であることを示しています。 14日後、2カプセル投与することで、CoQ10の血漿中濃度は1カプセル投与したときの約1.5倍となる1.321 μg/mL(+116%)まで増加しました。
図1:被験者を対象とした単回投与試験におけるCoQ10およびCoQ10 フィトソーム®投与後のCoQ10の血漿中濃度。
図2:反復投与試験におけるCoQ10 フィトソーム®投与後のCoQ10の血漿中濃度。赤色の四角:CoQ10 フィトソーム®を1日150 mg用量、緑の三角:CoQ10 フィトソーム®を1日300 mg用量。
気候室で完全なトレーニングセッションを実施している50代以上の健康な運動選手を対象としたヒト試験では、ユビキソーム®は血漿および筋肉中のCoQ10濃度を有意に最適化しました(図3)。さらに、総抗酸化能(TAC)を改善し、酸化ストレスや炎症のバイオマーカーを良好に制御しました。
図3:運動とCoQ10フィトソーム®の補給が筋肉中のCoQ10濃度に及ぼす影響。
治癒した被験者にユビキソーム®150mgを1日2回投与したところ、内皮機能の改善(7%増)と酸化ストレスの低減(27%減)が確認されました(図4)。
図4:4週間後の脈拍数(内皮機能の指標)および総抗酸化能の変化。
筋肉細胞および腸細胞株を用いたin vitro評価では、マクロピノサイトーシス阻害剤を使用するとCoQ10細胞内含有量が劇的に減少することから、マクロピノサイトーシスが細胞レベルでユビキソーム®を内包するための主要メカニズムであると評価することができました。
また、フィトソーム®デリバリーシステムは、コエンザイムQ-10単体よりも細胞内濃度を高めることが確認されています(図5)。
図5:製品培養後の異なる細胞株におけるコエンザイムQ10の測定値。
参考文献
1Petrangolini et al.; Current Drug Delivery (2019).
2Drobnic et al.; J Food Sci Nutr Res 2020; 3 (4): 262-275.
3Indena internal data. Manuscript in preparation.
4Rizzardi et al.; Antioxidants 2021, 10, 927.
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